Как рукой сняло. Ученые создали эффективное и безопасное обезболивающее

МОСКВА, 3 фев — РИА Новости, Альфия Еникеева. Боль помогает животным избегать травм: они отдергивают конечности от горячего и берегут покалеченные части тела, чтобы раны быстрее зажили. Однако постоянные болевые ощущения, вызванные хроническими недугами или нарушением работы рецепторов, серьезно осложняют жизнь. Анальгетики помогают, тем не менее у них есть побочные эффекты, и сильнодействующие вещества формируют зависимость. Как ученые предлагают решить проблему — в материале РИА Новости.

В оковах боли

Боль — это ответ на повреждение клеток и тканей. При ранении они выделяют особые химические вещества, которые воздействуют на болевые рецепторы — чувствительные нервные окончания. Именно там возникают электрические импульсы, а затем по нервным волокнам передаются в головной мозг, где мы и осознаем боль.

"Болевые рецепторы — ноцицепторы — представляют собой окончания нервных клеток. Они расположены в коже, мышцах и некоторых внутренних органах. От остальных рецепторов ноцицепторы отличаются тем, что реагируют только на стимулы угрожающей интенсивности — просто прикосновение или нажатие не вызовет боли", — пишет в книге "0,05. Доказательная медицина" научный журналист Петр Талантов.

Как отмечает российский физиолог Вячеслав Дубынин, ключевое значение для запуска болевых сигналов имеют простагландины — молекулы, образующиеся из клеточной мембраны при ее разрушении. Поэтому некоторые анальгетики нацелены на то, чтобы помешать поврежденной зоне их вырабатывать: ведь если их концентрация недостаточно велика, боль не такая сильная. Однако у подобных препаратов много побочных эффектов, хотя зависимости они не вызывают.

© Иллюстрация РИА Новости . Depositphotos/VectorMine

При повреждении клеток или тканей — например, при сильном уколе — активируются расположенные на коже ноцицепторы. Они отправляют электрический импульс в центральную нервную систему. Довольно быстро он достигает спинного мозга. Там сигнал передается моторному нейрону, выходящему из переднего рога спинного мозга, через него возвращается к мышцам руки и вызывает их сокращение. Поэтому человек, уколовшись или обжегшись, резко отдергивает руку. Кроме того, из спинного мозга болевой сигнал передается вторичным нейронам. Они доставляют его в таламус — отдел мозга, в числе прочего обрабатывающий чувствительную и двигательную информацию. Из таламуса сигнал поступает в кору, где и происходит осознание боли

Эффективнее морфина

Привыкание характерно для обезболивающих, в основе которых — соединения, похожие либо на гамма-аминомасляную кислоту, либо на эндорфины. Эти вещества используют в качестве медиаторов специальные тормозные нейроны спинного мозга. Их главная задача — остановить слабые болевые сигналы и пропустить в центральную нервную систему значимые.

По словам Дубынина, по-настоящему сильную боль можно снять только морфином и морфиноподобными соединениями как раз именно потому, что их молекулы похожи на эндорфины.

Замену, не вызывающую привыкания, создали японские и американские ученые. Новое вещество назвали AT-121. С одной стороны, подобно опиатам оно активирует мю-опиоидные рецепторы (МОР), а с другой — действует как ноцицептины, короткие белковые молекулы. Они подавляют работу участвующих в инстинктивном и эмоциональном поведении рецепторов, с которыми обычно связываются опиаты. В результате АТ-121, снимая сильную боль, не вызывает удовольствия — как, например, при приеме морфина. И, следовательно, не формирует зависимости.

Препарат испытали на макаках-резусах. Животным вкалывали его в трех разных дозах — от 0,003 микрограмма на килограмм веса животного до 0,03 микрограмма. Затем обливали хвосты водой, нагретой до 50 градусов Цельсия. Кроме того, некоторым наклеивали на лапы пластыри с жгучими веществами.

Приматы, получившие наибольшую дозу АТ-121, лучше переносили болевые ощущения, чем их сородичи, которым вкололи меньше препарата или же обычный физраствор (контрольная группа). Более того, новое соединение оказывало тот же анальгезирующий эффект, что и морфин, но при дозе в сто раз меньше.

Наблюдения за животными показали: АТ-121 не вызывает побочных эффектов и привыкания. Как сообщают авторы работы, препарат "подавляет болевые ощущения лучше, чем морфин, но его применение не сопровождается чувством эйфории, которое обычно приводит к наркомании".

© Иллюстрация РИА Новости

В экспериментах обезьяны, получившие большую дозу АТ-121, легче переносили боль, чем те, кому вкололи меньшее количество препарата или плацебо. Кроме того, АТ-121 даже при использовании меньшей дозы подавлял болевые ощущения так же эффективно, как морфин

Управлять болью

Ученые из Института биоорганической химии имени М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова Российской академии наук обнаружили в нервной системе человека природный антианальгетик — ноцистатин. Это белковая молекула-регулятор, которая взаимодействует с расположенными на оболочках клеток ионными каналами (каналы ASIC).

При повреждении клеток и тканей из них выделяются особые химические вещества — сигнальные молекулы. Каналы ASIC распознают их и запускают электрический сигнал, иными словами, передают информацию о боли по цепочке. Эти каналы напоминают ворота, но, чтобы их открыть, нужно подобрать специальный ключ. Именно таким ключом становится ноцистатин. Попадая в межклеточное вещество, он способствует его закислению и активации ионных каналов. Тогда человек чувствует боль.

По мнению исследователей, обезболивающее нового поколения должно быть направлено в том числе на подавление выработки ноцистатина. В этом случае удастся решить сразу две проблемы — снизить вред от анальгетиков и помешать формированию зависимости.

Впрочем, справиться с этими задачами можно и с помощью обыкновенного эффекта плацебо, считают британские и чилийские ученые. Они давали нейтральный крем почти двум сотням добровольцев с остеоартрозом и хронической фибромиалгией, вызывающей постоянную боль в мышцах, связках и сухожилиях. Участникам эксперимента сказали, что они участвуют в клинических испытаниях очень сильного анальгетика. Контрольная группа состояла из 98 здоровых человек, которым после втирания крема наносили довольно болезненные лазерные ожоги, имитирующие хроническую боль.

В результате уже через две недели и пациенты с болевым синдромом, и участники контрольной группы сообщили об уменьшении болезненных ощущений. А некоторые — даже о полном их исчезновении.

Значит, отмечают авторы работы, люди, страдающие от хронических болей, способны влиять на их интенсивность без анальгетиков.