Открытие ученых из России поможет заблокировать действие спайсов

МОСКВА, 14 фев – РИА Новости. Китайские и российские молекулярные биологи расшифровали структуру рецептора, при помощи которых нервные клетки распознают гормоны, похожие на главное действующее вещество марихуаны. Его описание и выводы ученых были представлены в журнале Cell.

«

"Теперь нам известны молекулярные структуры каннабиноидных рецепторов обоих типов. Это позволяет проектировать как соединения, направленные только на один из двух рецепторов, так и лекарственные препараты, нацеленные на оба одновременно", — рассказывает Петр Попов из Московского физико-технического института в Долгопрудном.

Нервные клетки человека и других млекопитающих покрыты большим числом рецепторов, особых белковых молекул, распознающих самые разные химические сигналы. Многие из них похожи по структуре друг на друга, но при этом имеют совершенно отличные друг от друга функции.

Яркий пример этого — каннабиноидные рецепторы. Существуют два типа таких рецепторов, СВ1 и СВ2. Первые в основном встречается на поверхности нейронов в центре удовольствия млекопитающих, а вторые – в периферийных нервных клетках и в других тканях. Небольшое количество и тех, и других рецепторов есть практически во всех частях организма.

Считается, что рецепторы СВ1 играют ключевую роль в формировании кокаиновой наркомании и некоторых других типов наркотической зависимости, а их "кузены" – управляют важными процессами в пищеварительной и иммунной системе.

Ученые давно пытаются создать вещества, которые бы игнорировали СВ1 и воздействовали только на СВ2, или наоборот, мешали наркотикам действовать на первые рецепторы и не мешали работать вторым.

Этому, как отмечает Попов, мешают две вещи. Молекулы CB1 и CB2 очень похожи друг на друга по составу и их крайне сложно извлечь из мембран нервных клеток и просветить при помощи рентгеновского лазер, не повредив и не деформировав при этом. Поэтому точная трехмерная структура и того, и другого рецептора оставалась загадкой для ученых до недавнего времени.

Всего два года назад китайские ученые решили эту задачу для CB1, создав такой аналог действующего вещества марихуаны, который очень прочно соединялся с этим рецептором и стабилизировал его молекулу. Его расшифровка открыла дорогу для создания лекарств от зависимости и препаратов, действующих на другие типы каннабиноидных рецепторов.

Российские ученые, как отмечает Петров, помогли им быстро решить вторую половину этой задачи, создав программу, которая помогла просчитать примерную трехмерную структуру CB2 и сделать его молекулу более прочной. Для этого понадобилось заменить всего пять аминокислот в его цепочке, что не поменяло ее форму, но сделало ее пригодной для просвечивания рентгеном.

Ее фотографии раскрыли удивительное свойство CB2 – оказалось, что его молекула устроена таким образом, что одни и те же сигнальные вещества, способные соединяться и с тем, и другим каннабиноидным рецептором, будут действовать на них противоположным образом. Сами ученые сравнивают эту их особенность с китайской философской концепцией "инь и ян".

Подобные различия в работе CB1 и CB2, как считают Попов и его коллеги, можно использовать для создания лекарств, которые, к примеру, будут одновременно блокировать работу первого рецептора и стимулировать второй, способствуя уничтожению опухолей или снимая воспаления.